Kjøp Sulfametoxazol (Bactrim)

In vitro Bactrim har antibakteriell virkning mot et bredt spekter av Gram-positive og Gram-negative patogener. 

Sensitive patogener (MIC <80 mg / L for sulfametoksazol) 

• cocci: Branhamella catarrhalis. 

• Gram-negative bakterier: Haemophilus influenzae (β-og β-laktamazoobrazuyuschie laktamazoneobrazuyuschie stammer), Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Escherichia coli, Citrobacter freundii, andre Citrobacter, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, andre typer Klebsiella, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Hafnia alvei, Serratia marcescens, Serratia liquefaciens, andre arter Serratia, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, andre Providencia, Salmonella typhi, Salmonella enteritidis, Shigella spp.., Yersinia enterocolitica, andre Yersinia, Vibrio cholerae, Alcaligenes faecalis , Pseudo cepacia, Burkholderia (Pseudomonas) pseudomallei. 

Basert på akkumulert klinisk erfaring følsomme for stoffet følgende mikroorganismer: Brucella spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Pneumocystis carinii, Cyclospora cayetanensis.. 

Delvis følsomme patogener (MIC = 80-160 mg / L for sulfametoksazol) 

• cocci - Staphylococcus aureus (meticillin-følsomme og metitsillinoustoychivye stammer), Staphylococcus spp.. (Koagulase-negativ), β-hemolytiske streptokokker gruppene A og B, Enterococcus faecalis, ikke-β-hemolytiske streptokokker (ikke klassifisert på en annen måte), Streptococcus pneumoniae (penitsillinochuvstvitelnye penitsillinoustoychivye og stammer); 

• Gram-negative bakterier -. Haemophilus ducrei, Providencia rettgeri, andre Providencia spp., Salmonella typhi, Salmonella enteritidis, Stenotrophomonas maltophilia (tidligere Xanthomonas maltophilia), Acinetobacter lwoffi, Acinetobacter anitratus (A. baumanii), Aeromonas hydrophilia. 

Resistente patogener (MIC> 160 mg / L for sulfametoksazol):. Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, Pseudomonas aeruginosa, Treponema pallidum. 

For infeksjoner som kan være forårsaket delvis av følsomme mikroorganismer, er det anbefalt å bestemme følsomheten for å eliminere patogener motstand.

Farmakokinetikk. Etter oral administrering av TMP-smz og raskt og nesten fullstendig absorbert i øvre mage-tarmkanalen. Etter at en enkelt dose på 160 mg + 800 mg TMP TMP SMZ maksimal konsentrasjon i plasma er 1,5-3 g / l, og SMZ - 40 til 80 g / liter. Når gjentatt dosering hver 12 timer minimum likevektskonsentrasjon på 2-3 dager er stabilisert innenfor disse grenser uten risiko for kumulasjon. 

Distribusjonsvolum av TMP 69-133 l, smz - 10-16 L, 45% og 66% TMP smz relatert til plasmaproteiner. 

TMP noe bedre enn SMZ penetrerer nevospalennuyu prostatavev, sæd, vaginal sekresjon, spytt, betent og sunn lungevev og i gallen, mens CSF og vandig humor av medikamentet å trenge inn til de to komponentene like. 

En stor mengde av TMP-og SMX viss minimal mengde blod strømmer inn i den interstitielle væsken og andre organ ekstravasal mens TMP og SMX konsentrasjonen overskrider MIC for de fleste av patogene mikroorganismer. 

Hos mennesker, TMP og SMZ finnes i placenta, navlestrengsblod, fostervannet, lever og lunger hos fosteret, noe som indikerer at både gjennomtrengning av stoffer gjennom placenta. Vanligvis er konsentrasjonen av TMP i legemet lik den av fosteret i morens legeme, og konsentrasjonen SMZ - lavere foster. 

Begge stoffene trenge over i morsmelk. Konsentrasjon i morsmelk er nær (for TMP) eller under (smz) som i morens plasma.

Begge komponentene i stoffet, og deres metabolitter utskilles hovedsakelig i urinen, ca 20% av dosen av TMP og SMZ utgangs uendret. Hovedmetabolitter LUTs er 1 - og 3-oksyd og 3 - og 4-hydroxy-derivater. Flere metabolitter av TMP har antimikrobiell aktivitet. SMZ metaboliseres hovedsakelig i leveren N4-acetylering, og (i mindre grad) ved konjugering med glukuronsyre. 

Half-life verdier av de to komponentene er svært nær (i gjennomsnitt 10 timer for TMP og 11 h for smz). 

Begge midler, så vel som deres metabolitter som produseres nesten utelukkende som nyrene ved glomerulær filtrering og rørformet sekresjon, hvorved konsentrasjonen av begge de aktive stoffer i urinen var betydelig høyere enn i blod. En liten del av de aktive stoffer som utskilles i avføringen. 

Hos eldre pasienter, samt alvorlig nyresvikt (kreatinin clearance av 15-30 ml / min) som begge halveringstiden for legemiddelkomponentene økes, noe som krever korreksjon av dosen.

INDIKASJONER: 

 

infeksjoner i øvre og nedre luftveier og ENT: akutt og kronisk bronkitt, bronkiektasi, lungebetennelse (inkludert forårsaket av Pneumocystis carinii), faryngitt, tonsillitt (med infeksjoner forårsaket av in-hemolytisk gruppe A streptokokker utrydding er lav) bihulebetennelse, mellomørebetennelse. 

Infeksjoner i nyrer og urinveisinfeksjoner: akutt og kronisk blærekatarr, pyelonefritt, urinrørsbetennelse, prostatitt, chancroid. 

Infeksjoner i fordøyelseskanalen, inkludert tyfus og para feber, Shigella (forårsaket av følsomme stammer av Shigella flexneri og Shigella sonnei), turistdiaré forårsaket av enterotoxic stammer av Escherichia coli, kolera (i forbindelse med rehydrering terapi). 

Infeksjoner i hud og bløtvev: pyodermi, furunkulose, abscesser og infiserte sår. 

Andre bakterielle infeksjoner: akutt og kronisk osteomyelitt, akutt brucellose, nocardiose, actinomycosis, toksoplasmose, Søramerikansk blastomykose.

Bactrim er anbefalt å tas etter måltider med rikelig med væske. 

Varigheten av behandlingen ved akutte infeksjoner - minst 5 døgn, eller minst 2 dager etter fjerning av symptomene på sykdommen. Hvis etter 7 dagers behandling, blir klinisk forbedring ikke forekommer, bør re-evaluere tilstanden til pasienten for behandling av en eventuell korreksjon. 

Dosering i spesielle tilfeller 

Når gonoré oppnevne 10 kuler sirup morgen og kveld. 

I lungebetennelse forårsaket av Pneumocystis carinii, administrert før 20 mg TMP og SMX til 100 mg per 1 kg kroppsvekt per dag, like doser hver 6. time i 14 dager. 

 

Barn i alderen 6 uker til 5 måneder - 1/2 scoop av sirup 2 ganger om dagen (morgen og kveld), fra seks måneder til fem år - en måleskje sirup to ganger om dagen, fra 6 til 12 år - 2 skjeer av sirup to ganger om dagen. Denne modus samsvarer med en daglig dose på omtrent 6 mg til 30 mg TMP og SMX per 1 kg kroppsvekt. I alvorlige infeksjoner kan dosen for barn økes med 50%. 

Dosering for pasienter med nedsatt nyrefunksjon 

Pasienter med nedsatt nyrefunksjon med kreatininclearance> 30 ml / min er vanligvis foreskrevet dose på 15 til 30 ml / min - halvparten av vanlig dose, og samtidig redusere kreatinin clearance <15 ml / min er ikke anbefalt å bruke Bactrim. 

Eldre pasienter med normal nyrefunksjon, er den vanlige dosen foreskrevet for voksne.

KONTRA: 

 

uttrykt parenkymatøs lever, alvorlig nyresvikt (hvis du ikke kan regelmessig bestemme konsentrasjonen av stoffet i blodplasma), overfølsomhet mot stoffet i historien, ikke bruk hos spedbarn, herunder for tidlig, i de første seks ukene av livet. 

 

BIVIRKNINGER: 

 

ved anbefalte doser Bactrim er vanligvis godt tolerert. 

Kan også oppstå etter bivirkninger (oppført i synkende rekkefølge frekvens): 

• den delen av fordøyelsessystemet: kvalme (med eller uten oppkast), stomatitt, diaré, hepatitt (i sjeldne tilfeller), pseudomembranøs enterokolitt (i noen tilfeller); 

• kutane manifestasjoner: bivirkningene er vanligvis milde og forsvinner raskt etter seponering av legemidlet, i likhet med andre rusmidler, Bactrim i sjeldne tilfeller kan føre til utvikling av erythema multiforme, Stevens syndrom - Johnson og toksisk epidermal nekrolyse (Lyells syndrom); 

• blodsystemet: vanligvis milde og forsvinner etter seponering av legemidlet. Leukopeni, nøytropeni og trombocytopeni (vanligvis mild, asymptomatisk og forsvinner etter seponering), svært sjelden - agranulocytose, megaloblastisk anemi, pancytopeni eller trombocytopenisk purpura, pancytopeni mest sannsynlig å utvikle seg i den kombinerte bruken av stoffet metotreksat; 

• den delen av nervesystemet: beskrevet isolerte tilfeller av aseptisk meningitt eller meningeal symptomer. 

• Annet: hos pasienter med overfølsomhet overfor stoffet kan utvikle allergiske reaksjoner. I sjeldne tilfeller - lungeinfiltrater type eosinofil eller allergisk alveolitt. Klinisk, kan de manifesterer en hoste og kortpustethet. Med den plutselige utseende eller økning i slike symptomer og pasienten bør evalueres for å bestemme om du vil fortsette behandlingen Bactrim.

SPESIELLE MERKNADER: 

 

ved første tegn til hudutslett eller noen annen negativ reaksjon på stoffet bør seponeres. Pasienter med en tendens til allergiske reaksjoner og astma Bactrim bør brukes med forsiktighet. Det er en økt risiko for alvorlige bivirkninger hos eldre pasienter og hos pasienter med andre sykdommer, som for eksempel nedsatt nyrefunksjon og / eller leverproblemer, eller mens du tar andre legemidler (i dette tilfellet, avhenger risikoen av dose og behandlingsvarighet). Beskrevet isolerte tilfeller av dødsfall forbundet med bivirkninger som for eksempel sykdommer i blodsystemet, Stevens - Johnson, toksisk epidermal nekrolyse (Lyells syndrom), og fulminant levernekrose. 

For å minimalisere risikoen for bivirkninger, bør Bactrim behandlingen være så kort som mulig, spesielt i eldre og senil alder. Hvis nyreskader bør dosen justeres (se program). 

Med langsiktig avtale Bactrim regelmessig overvåke perifert blod og nyrefunksjon. Med en betydelig reduksjon i antall hvite blodlegemer og / eller blodplater Bactrim bør avskaffes. 

I alvorlige hematologiske sykdommer Bactrim kan bare brukes når det er absolutt nødvendig. Noen ganger legemidlet ble administrert til pasienter med leukemi som ble behandlet med cytostatika, mens ikke bemerket den negative virkningen av stoffet på benmarg eller perifert blod. 

Hos eldre og senile pasienter, og pasienter med eksisterende folsyremangel eller nyresvikt kan forekomme hematologiske forandringer som kan tyde på folinsyre. De forsvinner når du bruker folsyre.

I pasienter som er under langtids Bactrim (spesielt nyresvikt) bør være regelmessig og urin for å overvåke nyrefunksjonen. Under behandlingen, behovet for å sikre adekvat inntak av væske i legemet for å forhindre krystalluri. 

På grunn av mulig utvikling av hemolyse Bactrim bør brukes i pasienter med mangel på glukose-6-fosfat-dehydrogenase bare hvis det er absolutt angitt, og i minimale doser. 

TMP bryter utveksling fenylalanin, imidlertid underlagt en passende diett påvirker ikke tilstanden til pasienter med fenylketonuri. 

Som med alle avtale sulfonamider, bruke forsiktighet hos pasienter med porfyri eller skjoldbrusk dysfunksjon. 

Pasienter med metabolsk preget av "slow acetylering," mer sannsynlig å utvikle en idiosynkrasier til sulfonamiderю

Siden TMP og smz trenge gjennom morkaken og dermed kan påvirke utveksling av folsyre under svangerskapet Bactrim bør bare brukes hvis de forventede fordelene ved bruken for fremtiden moren oppveier den potensielle risikoen for fosteret. Hvis Bactrim er foreskrevet under graviditet eller amming, bør du tildele både folsyre 5 mg / dag. 

Som TMP og smz i morsmelk. Til tross for det faktum at morsmelk barnet får en liten mengde Bactrim, er det anbefalt å sammenligne den potensielle risiko for at barnet (gulsott, hypersensitivitetsreaksjon) med den forventede terapeutiske virkning for moren. 

Hvis Bactrim er foreskrevet under graviditet eller amming, bør du tildele både folsyre 5 mg / dag.