Kjøp Ergotamin (Cafergot)

Ergotamin er et alfa-adrenerg blokkerende middel med en direkte stimulerende virkning på glatte muskler i perifere og kraniale blodkar og produserer depresjon av sentral vasomotoriske sentre. Forbindelsen har også egenskapene til serotonin antagonisme. I forhold til hydrogenert ergotamin, adrenerge blokkere handlinger er mindre uttalt og vasokonstriktive handlinger er større. 

 

Koffein, også en cranial vasokonstriktor, tilsettes for ytterligere å forbedre vasokonstriktiv virkning, uten at det er nødvendig å øke dosen ergotamin. 

 

Mange migrenepasienter opplever mye kvalme og oppkast under angrep, noe som gjør det umulig for dem å beholde noen oral medisin. I slike tilfeller, er derfor den eneste praktiske metode for medisinering gjennom rektal rute hvor medikament kan nå den kraniale fartøy direkte, gå utenom innvoller blodkar og leveren.

Farmakokinetiske interaksjoner (økte blodnivåer av ergotamin) er rapportert hos pasienter som behandles muntlig med ergotamin og makrolidantibiotika (f. eks, troleandomycin, klaritromycin, erytromycin), og hos pasienter som behandles muntlig med ergotamin og proteasehemmere (f.eks ritonavir) antagelig på grunn av hemming av cytokrom P450 3A metabolismen av ergotamin (se KONTRA). Ergotamin er også blitt vist å være en inhibitor av cytokrom P450 3A-katalyserte reaksjoner. Ingen farmakokinetiske interaksjoner som involverer andre cytokrom P450-isoenzymene er kjent. 

 

 Indikert som terapi for å avbryte eller forhindre vaskulær hodepine, for eksempel migrene, migrenevarianter, eller såkalt "histamin cephalalgia".

Samtidig bruk av ergotamin med potente CYP 3A4-hemmere (ritonavir, nelfinavir, indinavir, erytromycin, klaritromycin, og Troleandomycin) har vært forbundet med akutt ergottoksisitet (ergotisme) preget av vasospasme og iskemi i ekstremitetene (se FORHOLDSREGLER: Drug Interactions), med noen tilfeller har resultert i amputasjon. Det har vært sjeldne rapporter om cerebral iskemi hos pasienter på proteasehemmerbehandling når Cafergot ® (ergotamin tartrate og koffein) ble gitt samtidig, minst en med døden til følge. På grunn av økt risiko for ergotisme og andre alvorlige vasospastiske uønskede hendelser, er ergotamin bruk kontraindisert med disse stoffene og andre potente hemmere av CYP 3A4 (f.eks ketokonazol, itrakonazol) (se ADVARSLER: CYP 3A4-hemmere). 

 

Cafergot kan forårsake fosterskader når det gis til gravide kvinner. Cafergot er kontraindisert hos kvinner som er eller kan bli gravid. Hvis dette stoffet blir brukt under graviditet, eller hvis pasienten blir gravid mens du tar dette produktet, skal pasienten informeres om mulig risiko for fosteret. 

 

Perifer vaskulær sykdom, koronar hjertesykdom, høyt blodtrykk, nedsatt lever-eller nyrefunksjon og sepsis.

CYP 3A4-hemmere (f.eks, makrolidantibiotika og proteasehemmere) 

 

Samtidig bruk av ergotamin med potente CYP 3A4-hemmere som proteasehemmere eller makrolidantibiotika har vært forbundet med alvorlige bivirkninger, på grunn av dette, bør disse legemidlene ikke gis samtidig med ergotamin (se KONTRA). Mens disse reaksjonene ikke er rapportert med mindre potente CYP3A4-hemmere, er det en potensiell risiko for alvorlig toksisitet inkludert vasospasme når disse stoffene brukes med ergotamin. Eksempler på mindre potente CYP3A4-hemmere inkluderer: sakinavir, nefazodon, flukonazol, fluoksetin, grapefruktjuice, fluvoksamin, Zileuton, metronidazol, og klotrimazol. Disse listene er ikke uttømmende, og den forskrivende lege bør vurdere effekter på CYP 3A4 av andre agenter som vurderes for samtidig bruk av ergotamin. 

 

Fibrotic Komplikasjoner 

 

Det har vært noen få rapporter om pasienter på Cafergot ® (ergotamin tartrate og koffein) terapi utvikle retroperitoneal og / eller pleuropulmonary fibrose. Det har også vært rapportert sjeldne tilfeller av fibrotiske fortykkelse av aorta, mitral, trikuspidalklaff, og / eller ventiler lunge med langvarig kontinuerlig bruk av Cafergot. Cafergot stikkpiller bør ikke brukes for kronisk daglig administrasjon (se Dosering og administrasjons).

Selv om tegn og symptomer på ergotisme sjelden utvikle selv etter lang sikt intermitterende bruk av rektalt administrert stoffet, bør forsiktighet utvises for å holde seg innenfor grensene for anbefalt dosering. 

 

Ergotisme er manifestert av intens arteriell vasokonstriksjon, produsere tegn og symptomer på perifer vaskulær iskemi. Ergotamin induserer vasokonstriksjon ved en direkte virkning på vaskulær glatt muskulatur. Ved kronisk forgiftning med ergotderivater, hodepine, intermitterende claudicatio, muskelsmerter, nummenhet, kulde og blekhet av sifrene kan forekomme. Hvis tilstanden er lov til fremgang ubehandlet, kan koldbrann føre. 

 

Mens de fleste tilfeller av ergotisme forbundet med ergotamin behandlingsresultat fra frank dosering, har enkelte tilfeller involvert tilsynelatende overfølsomhet. Det er få rapporter om ergotisme blant pasientene som tok doser innenfor de anbefalte grensene, eller for korte perioder av gangen. I sjeldne tilfeller kan pasienter, særlig de som har brukt medisiner ukritisk over lange perioder av gangen, vise abstinenssymptomer som består av rebound hodepine ved seponering av legemidlet.

Sjeldne tilfeller av en enslig rektal eller anal sår har skjedd fra misbruk av ergotamin stikkpiller vanligvis i høyere doser enn anbefalt eller med kontinuerlig bruk ved anbefalt dose i mange år. Spontan helbredelse skjer innenfor vanligvis 4-8 uker etter seponering. 

 

Informasjon til pasienter 

 

Pasienter bør informeres om at en stikkpille av Cafergot ® (ergotamin tartrate og koffein) bør tas ved første tegn på en migrene hodepine. Ikke mer enn to stikkpiller bør tas for en enkelt migreneanfall. Ikke mer enn fem stikkpiller bør tas i løpet av en hvilken som helst 7-dagers periode. Administrasjon av Cafergot stikkpiller bør ikke overstige retningslinjene for dosering og bør ikke brukes for kronisk daglig administrasjon (se Dosering og administrasjons). Cafergot bør bare brukes for migrene hodepine. Det er ikke effektivt for andre typer hodepine og det mangler analgetiske egenskaper. Pasienter bør rådes til å rapportere til lege umiddelbart noe av det følgende: nummenhet eller prikking i fingre og tær, muskelsmerter i armer og ben, svakhet i bena, smerter i brystet eller midlertidig fartsovertredelser eller bremse av hjertefrekvensen , hevelse eller kløe.

CYP 3A4-hemmere (f.eks, makrolidantibiotika og proteasehemmere) 

(Se kontraindikasjoner og advarsler.) 

 

Cafergot bør ikke gis samtidig med andre vasoconstrictors. Bruk med sympatomimetika (pressorstoffer) kan føre til ekstrem heving av blodtrykk. Betablokk Inderal (propranolol) har blitt rapportert å potensere vasoconstrictive handling av Cafergot ved å blokkere vasodilaterende eiendom av adrenalin. Nikotin kan provosere vasokonstriksjon i noen pasienter, disponerer for en større iskemisk respons på ergot terapi. 

 

Nivåene av ergotamin narkotika blod er rapportert å være forhøyet ved samtidig administrering av makrolidantibiotika og vasospastiske reaksjoner er rapportert ved terapeutiske doser av ergotamin legemidler ved samtidig bruk av disse antibiotika.

Graviditet Kategori X: Det finnes ingen studier på overgang i placenta eller teratogenisitet av de kombinerte produkter av Cafergot. Koffein er kjent for å krysse placenta, og har vist seg å være teratogen hos dyr. Ergotamin krysser placenta i små mengder, selv om det ikke synes å være embryotoksisk i denne mengden. Imidlertid kan vedvarende vasokonstriksjon av livmor skip og / eller økt myometriets tone fører til redusert myometriets og placental blodstrøm har bidratt til fetal vekstretardasjon observert i dyr. (Se KONTRA.) 

 

Nonteratogenic Effects 

Cafergot er kontraindisert i svangerskapet på grunn av oxytocic effektene av ergotamin. (Se KONTRA.) 

 

Arbeiderpartiet og Levering 

 

Cafergot er kontraindisert i arbeid og levering på grunn av sin oxytocic effekt som er maksimal i tredje trimester. (Se KONTRA.) 

 

Ammende mødre 

 

Ergot legemidler er kjent for å hemme prolaktin, men det er ikke meldt om redusert amming med Cafergot. Ergotamin utskilles i morsmelk og kan forårsake symptomer på oppkast, diaré, svak puls og ustabilt blodtrykk i barn som ammes. På grunn av muligheten for alvorlige bivirkninger hos barn som ammes fra Cafergot, bør det tas en beslutning om å avbryte ammingen eller avslutte stoffet, tar hensyn til viktigheten av stoffet til moren.