Kjøp Climara (Levlen)

Transdermalt terapeutisk system på 25 cm2 , og frigjøringshastigheten av det aktive stoff på 100 mg / dag er en oval plaster , 6,3 cm x 4,7 cm , som består av et gjennomsiktig bærerfilmmed en gjennomsiktig homogen matriks ( inneholdende den aktive substans) . En transdermal østradiolhemihydrat 7,8 mg, eller 7,6 mg østradiol -innhold. Hjelpestoffer: etyloleat , isopropylmyristat , glyserol monolaurat , akrylat copolymer .

 

Klinisk- farmakologiske gruppen : Protivoklimakterichesky østrogen narkotika.

Østrogen narkotika . Er et plaster som kan festes til huden, inneholdende 17β -østradiol . 17β -østradiol er identisk med endogen østradiol produseres av eggstokkene . Redusert ovarial funksjon, ledsaget av redusert produksjon av østrogen fører til utvikling av menopausalt syndrom, som er karakterisert ved det autonome - vasomotoriske symptomer og organiske. HRT har som mål å redusere disse symptomene . Av alle fysiologisk østrogenet østradiol er den mest aktive , som har den høyeste affinitet for østrogenreseptorer . I estrogenchuvstvitelnyh målorganer (uterus , hypothalamus , hypofyse , vagina, urinrøret , bryst, ben / osteoclast / ) estradiol utøver sin effekt ved å regulere transkripsjon av et begrenset antall gener .

 

Etter diffusjonen av østradiol gjennom cellemembranen binder seg med høy affinitet til østrogenreseptorer . Etter aktivering, translocates østradiol , hormon - reseptor -komplekset til kjernen , hvor det binder til en spesifikk DNA -sekvens ( gormonchuvstvitelnymi elementer ) , noe som øker transkripsjon av regulerte gener. Alle proteiner som induseres av østrogener er kjent (deres mengde er fra 50 til 100 ) . Etter overgangsalderen , er østradiol produksjonen betydelig redusert hos kvinner.

Gjenværende østradiol hovedsakelig syntetisert fra forløpere fremstilt i binyrebarken ved aromatisering av androstendion og , i mindre grad , ved hjelp av testosteron aromatase enzym for å danne østron og østradiol , respektivt. Østron omdannes til estradiol av enzymet 17- hydroxysteroid dehydrogenase . Begge enzymene ble funnet i lever og fettvev og muskelvev . Forholdet mellom østradiol / østron hos postmenopausale kvinner er omtrent 0,2 i forhold til> 1 hos premenopausale kvinner .

 

Menopausal lidelser kan kompenseres ved hjelp av østrogenerstatningsterapig. transdermale doser mellom 25 mg og 100 mg av østradiol per dag. Uavhengig av hvilken administrasjonsvei , er dosen av østrogen som kreves for å redusere menopausale plager , har en doseavhengig stimulerende effekt på mitose og proliferasjon av endometrium. Østrogen alene øker forekomsten av endometrial hyperplasi og dermed risikoen for karsinom i myometrium . For å forebygge endometriehyperplasi hos kvinner med bevart uterus konsekvent anbefalte utnevnelsen av et gestagen i 10-14 dager.

Ukentlig program CLIMAR sammenlignbar med kontinuerlig lavdose I / infusjon , med sikte på å skape en stabil , platopodobnogo serum østradiol nivå som ligner på det som er laget i løpet av tidlig / midten follikkelfasen i den reproduktive perioden av livet .

 

Transdermal tilordning unngår høye vibrasjoner estradiol og dens metabolitter i humant serum, som er observert etter oral behandling med østradiol erstatnings og følgelig , for å unngå et stort antall last hepatisk estradiol og dens metabolitter på grunn av høy førstepassasje- metabolisme ( "first pass" ) etter inntak.

 

Således, etter administrering av østradiol tranedermalnogo ikke markert effekt på proteinsyntese i leveren. Ved ukentlige programmer CLIMAR oppnådd jevn og konstant profil av østradiol og østron in serum innenfor et ønsket område. Den absolutte verdien av serum østradiolnivåer direkte proporsjonal med arealet av plasteret.

Css gjennomsnittlig serum østradiol var ca 35 pg / ml ( patch området 5,12 cm 2 ) og 70 pg / ml ( limet område 25 cm2) . Om 61 % av østradiol binder spesifikt til serumalbumin og spesifikt om 37 % med binding globulin kjønnshormoner . Den tilsynelatende Vd estradiol etter en enkelt I / O oppdraget er ca 1 l / kg . Når flere programmer ukentlig oppdateringen ikke er observert noen akkumulering av østradiol eller estrone .

 

Følgelig likevektsnivået av både serum hormoner tilsvarer nivået observert etter en enkelt anvendelse.

Etter omdannelse av transdermal administrasjon av østradiol til østron konjugater holdt seg innen fysiologiske grenser, feires i den tidlige follikulære fase i reproduksjonsperiodeliv, med forholdet mellom østradiol / estron serum omtrent 1 . Unphysiological høye nivåer av østron som et resultat av intensiv metabolisme i "first pass" gjennom leveren under oral HRT østradiol , som reflekterer forholdet mellom østradiol / estron lavere enn 0,1 er ikke observert .

 

Biotransformasjon tildelt østradiol transdermalt lignende biotransformasjon av endogene hormoner østradiol primært metaboliseres i leveren , men også ekstrahepatiske eksempel i tarmen , nyre , skjelett muskel og målorganer . Disse prosessene involverer dannelsen av østron , østriol og deres konjugater kateholestrogenov - glukuronider og sulfater som har utpreget mindre østrogen egenskaper eller ikke har dem.

Totalt serumklaringav østradiol etter en enkelt / i innledningen, er karakterisert ved høy variabilitet i området fra 10 til 30 ml / min / kg . Noen deler av østradiol metabolitter utskilles i gallen , og gjennomgår så- kalte enterohepatisk sirkulasjon. Til syvende og sist , de østradiol metabolitter , hovedsakelig utskilt som sulfater og glukuronider i urinen .

 

hormonbehandling ( HRT ) for å redusere symptomer på østrogenmangel på grunn av naturlig overgangsalder eller kirurgisk fjerning av eggstokkene ;

forebygging av postmenopausal osteoporose .

doseringsregime

 

Når HRT for å redusere symptomer på østrogenmangel på grunn av naturlig menopause eller kirurgisk fjerning av ovariene benyttes TTS som inneholder den laveste dose av østradiol.

 

Eventuelt søke depot høyere dose av østradiol . Deretter CLIMAR påføres med den laveste effektive dose av virkestoffet . Med tanke på forebygging av osteoporose , bør behandlingen starte umiddelbart etter overgangsalderen . Anbefalt langtidsbehandling , ordningen som bestemmes individuelt .

 

Behandlingen bør utføres enten kontinuerlig eller i syklisk drift. Østrogenbehandling gjelder kun hvis kvinnen hadde en hysterektomi . I alle andre tilfeller foreskrive passende doser av progestin terapi i 10-14 dager hver måned . TTC bør feste ukentlig kontinuerlig. Hver brukte plasteret bør fjernes etter 7 dager , etter at en ny patch er festet til et annet sted . Kan også anbefales søknad CLIMAR syklet.

I dette tilfellet blir TTC festet ukentlig i tre påfølgende uker , etterfulgt av en 7 - dagers intervaller uten klebende feste til den neste behandlingen. Menstrualnopodobnoe blødning oppstår vanligvis 2-3 dager etter seponering av gestagener . Doserings TTC Etter fjerning av beskyttelsesfolien transdermal (patch ) er festet til den klebende side av en ren, tørr , intakte hudområde (uten tegn på irritasjon ) langs ryggraden or på setet . TTS er ikke festet til brystet eller i nærheten av dem .

 

Området valgt for festing av plasteret bør ikke være fet, unngås ved å feste midjeområdet , ettersom av friksjon stramme klær patch kunne løsne. Plasteret bør settes inn umiddelbart etter åpning av pakken og fjern plastfolien.

Lokale reaksjoner : oftest - hudirritasjon på applikasjonsstedet .

 

Med den reproduktive system : gjennombruddblødning og spotting fra skjeden , øker størrelsen på livmor fibroids , endringer i utflod fra skjeden , ømhet og brystforstørrelse .

Fra fordøyelsessystemet: kvalme , oppkast , magesmerter , smerter i epigastriet , oppblåsthet , kolestatisk gulsott .

Hudreaksjoner : chloasma , melasma , som kan være vedvarende .

 

Allergiske reaksjoner : i noen tilfeller - allergisk kontakt dematit , kløe , generalisert utslett. CNS : hodepine , migrene , svimmelhet , og depresjon. Annet: endringer i kroppsvekt , forverring av porfyri , ødem , endringer i libido , muskelkramper.